Клиническое использование анаболических стероидов

Андрогенно-анаболические стероиды (ААС) реализуют через аптечную сеть по рецепту врача почти в каждой стране. Препараты данной группы используют на протяжении длительного времени с различными медицинскими целями в разных возрастных группах. В некоторых клинических случаях стероиды используют с целью сохранения жизни. И этот факт оправдывает суждения о вредном воздействии препаратов на организм человека. В данном разделе мы разберем некоторые из многих патологических состояний, при которых применяются ААС.

Гормонально-заместительная терапия. Лечение гипогонадизма

Стероиды часто назначаются в качестве заместительной терапии при дефиците в организме мужчины тестостерона. Иначе данный вид лечения называется гормонозаместительная или тестостеронзаместительная терапия (ГЗТ, HRT). Смысл данного лечения заключается во введении в организм тестостерона. Пациентами чаще всего являются мужчины в зрелом возрасте старше 30 лет. Кроме того, к гипогонадизму (низкий уровень мужских гормонов) приводит необратимый процесс старения.

Симптомы низкого уровня тестостерона:

снижение полового влечения,

нарушение эректильной функции,

снижение мышечной массы,

беспричинные перепады настроения,

снижение физической выносливости и др.

Подобные проявления гипогонадизма у пожилых мужчин обозначаются одним понятием – «андропауза». О позднем гипогонадизме специалисты говорят, когда уровень тестостерона в плазме крови ниже допустимых границ при норме от 200нг/дл до 350 нг/дл. Некоторые специалисты считают допустимой нижней нормой 200 нг/дл. Гипогонадизм в настоящее время плохо диагностируется. Специалисты мало обращают внимания на низкий показатель тестостерона, если мужчина не предъявляет никаких жалоб.

Заместительная терапия с помощью гормональных препаратов устраняет проявление симптомов, которые свидетельствуют о низком уровне тестостерона. Начатое лечение поднимет концентрацию тестостерона до нормальных значений, что непременно отразиться на восстановлении сексуальной функции у мужчин. Лечение положительным образом сказывается на плотности костной ткани. Например, научным путем было установлено, что если принимать препарат, содержащий тестостерон, на протяжении трех недель, то увеличивается плотность костей на 5%, что существенным образом снижает риск переломов.

Кроме того, заместительная терапия:

увеличивает концентрацию красных кровяных телец (эритроцитов);

заметно улучшает общее самочувствие;

влияет на выносливость организма;

способствует увеличению мышечной массы.

Заместительная терапия в пожилом возрасте улучшает состояние сердца и сосудов, а также положительным образом сказывается на концентрации холестерина, в частности на соотношении ЛПВП к ЛПНП. Мужчины начинают терять лишний вес. При сахарном диабете нормализуется уровень глюкозы в плазме крови. Все эти факторы оказывают положительное влияние на предупреждение атеросклероза. ГЗТ положительно влияет на концентрацию в крови воспалительных маркеров: опухолево-некротический фактор (ОНФ), интерлейкин – альфа (ИЛ-1) и интерлейкин – 10 (ИЛ – 10). Вследствие чего отмечается уменьшение воспаления внутренней оболочки сосудов, тем самым предупреждается образование рубцовой ткани. В настоящее время установлено, что гормональная заместительная терапия не оказывает отрицательного влияния на возникновение заболеваний органов сердечно-сосудистой системы. У некоторых пациентов заметно снижается риск возникновения патологий данной системы.

Для пациентов в пожилом возрасте прием тестостерона может дать некоторые нежелательные эффекты. Простата может увеличиваться в объеме, а также в крови повышается специфический антиген простаты (ПСА). Тестостерон оказывает стимулирующее воздействие на рост доброкачественных и злокачественных образований предстательной железы. Именно поэтому гормон противопоказан представителям сильного пола со склонностью или наличием в анамнезе подобных заболеваний. У здоровых мужчин данное побочное воздействие не проявляется. Еще один нежелательный эффект – апноэ (остановка дыхания во сне). На самом деле, по этому поводу до сих пор выдуться споры, так как нет точных доказательств, подтверждающих связь между апноэ с приемом андрогенов. ГЗТ, в зависимости от принимаемой дозы, может оказывать различное влияние на когнитивные функции мужчин в пожилом возрасте. Уровень тестостерона в пределах нормы оказывает положительное влияние, улучшая функции познания.

Варианты приема препаратов при ГЗТ

Через кожу (трансдерамальный) в виде геля или посредством наклеивания пластыря – распространенный способ введения тестостерона в клиниках Америки и Канады, который обладает целым рядом преимуществ:

отсутствие боли обеспечивает психологический комфорт;

постоянная концентрация уровня тестостерона без сильных колебаний, которые возникают при его введении инъекционным путем. Самая распространенная дозировка препарата в день – 2,5 – 10 мг. Но введение препарата подобным образом может привести к увеличению концентрации дегидротестостерона в плазме крови, что способствует возникновению андрогенных побочных эффектов. Именно поэтому в ряде случаев приходиться прибегать к инъекционному способу введения.

С помощью инъекций в Америке и Канаде вводится тестостерона ципионат или тестостерона энантат. Специалисты других стран назначают тестостерон в виде препаратов «Сустанон 100» или «Сустанон 250». Всего лишь одна инъекция в 14-21 день одного из препарата обеспечивает необходимый уровень гормонов к крови, который в зависимости от времени введения может меняться. Максимальная концентрация гормона в крови в первые дни после введения препарата. Со временем ближе к концу третей недели уровень гормона будет постепенно снижаться. В США практикуют введение пролонгированной формы тестостерона, который выпускается в виде ундеканоата (небидо). Его введение одобрено в клиниках других государств. Явное преимущество препарата – это кратность введения. В год достаточно 4-5 инъекций, чтобы поддержать необходимую концентрацию тестостерона в крови.

Пероральный способ введения не разрешен в Америке, но продается в аптеках Канады и во многих других государствах. Единственный препарат в виде таблеток, содержащий тестостерон, - это «Андриол» (тестостерона ундеканоат). Пероральный способ введения отличается максимальным комфортом для пациента. Достаточно в день принять назначенную специалистом дозировку препарата в виде капсул перед едой и необходимый уровень гормонов будет содержаться в крови. Начинают прием препарата с дозировки в 120-160 мг (это до 4 капсул, которые принимаются утром и вечером). В последующие дни дозировка уменьшается до 120 мг в сутки – таким образом, обеспечивается поддерживающая терапия. Недостатком данного способа введения является колебание уровня тестостерона в крови в течение суток. Для лучшей усвояемости препарата необходимо употреблять как минимум 20 г пищи, содержащей жир. Особенностью данного способа введения, так же как и при поступлении препарата через кожу, является увеличение в плазме крови уровня дегидротестостерона, который может привести к проявлению целого ряда побочных реакций.

Наследственный отек Квинке

С целью купирования резвившейся аллергической реакции в виде наследственного отека Квинке – редкого, потенциально опасного состояния для жизни, применяются анаболические стероиды. Причина патологии тесно связана с генетическими мутациями некоторых факторов свертывания крови, которые приводят к недостаточности С1 – ингибитора системы комплимента. Он, в свою очередь, принимает участие в контроле над воспалительной реакцией. Наследственный отек Квинке проявляется быстрым отеком языка, горла, губ, а также других слизистых оболочек, рук, ног. Кроме того, отекают органы желудочно-кишечного тракта, что приводит к судорогам в области живота, приступам тошноты и рвоты. Тяжелым проявлением отека является полная асфиксия по причине перекрытия органов дыхания, удушье и смерть. Приступы не всегда провоцируют аллергены. В некоторых случаях механические травмы, врачебные вмешательства приводят к отеку.

Пероральный прием стероидов с 17- альфа алкилированием надежно защищают человека от внезапных, серьезных для здоровья и жизни приступов отека, поэтому их рекомендуют принимать с профилактической целью. Препараты принимают длительное время, начиная с небольшой дозировки. В Америке чаще всего назначают: «Даназол», «Станазолол», «Оксандролон», «Метандростенолон» и др. Минимальная терапевтическая доза подбирается специалистом с учетом многих факторов: возраста, веса, сопутствующих заболеваний и др. FDA рекомендует применение станазолола трижды в день по 2 мг на прием. Постепенно дозу препарата следует снижать до 2 мг на 24-48 часов с целью предупреждения побочных эффектов.

Анемия

Красные кровяные клетки эритроциты образуются под влиянием эритропоэтина, который синтезируется в почках. Непосредственное влияние на его активную выработку оказывают ААС. Благодаря подобному воздействию стероидов увеличивается число эритроцитов, а также уровень гематокрита, что нашло успешное применение в лечении некоторых форм анемий. К стероидно чувствительным формам анемий относятся:

анемии, возникшие на фоне почечной недостаточности;

апластическая анемия;

метаплазия;

анемия, возникшая вследствие воздействия миелотоксических или отравляющих веществ;

миелофиброз и др.

Эффективность применения гормональных препаратов зависит от различных факторов: формы заболевания, возраста пациента, вида терапии и др.

В большинстве случаев в процессе лечения удается достигнуть хорошего терапевтического эффекта (повышение уровня эритроцитов, гемоглобина, гематокрита). В Америке с этой целью используют «Оксиметолон», «Нандролона деканоат». Доза препаратов (в частности оксиметолона) зависит не от пола, возраста, а от веса: на 1 кг рассчитано до 2 мг препарата. Для взрослого человека со средним весом в 70 кг доза препарата равна 150 мг. Иногда врач принимает решение увеличить дозировку до 5 мг на 1 кг веса с целью достижения лучшего лечебного эффекта. Нандролона деканоат назначается иначе: женщинам до 100 мг, а мужчинам до 200 мг в неделю. Детям в возрасте от 2 до 13 лет назначается до 50 мг раз в месяц. В последнее время в схемах лечения анемий произошли изменения, которые связаны с появлением рекомбинантного эритропоэтина. Но если данный препарат не дает необходимого, ожидаемого терапевтического эффекта, то специалистом могут быть назначены ААС. Недостатком стероидов являются побочные эффекты, которые больше проявляются у детей и женщин. Именно из-за них отдается предпочтение новым препаратам, применение которых не вызывает значительных нежелательных влияний.

Рак груди

После удаления груди с целью лечения злокачественной опухоли, в период угасания репродуктивной функции, а также после удаления яичников в качестве заместительной терапии женщине могут быть назначены препараты ААС. Особенно они окажутся эффективными, если онкологическое заболевание является гормонально зависимым и дальнейший рост опухоли может быть приторможен воздействием гормонов извне. Андрогены и эстрогены оказывают противоположное воздействие на опухолевидные образования. Так, эстрогены благоприятствуют росту опухоли молочной железы, а андрогены, наоборот, оказывают угнетающее влияние. Изменения в андроген-эстрогенном соотношении под влиянием стероидов является эффективным для многих пациентов. Но с параллельно оказываемым терапевтическим эффектом возможны побочные влияния. С большой осторожностью должно проводиться лечение рака груди у женщин мужскими половыми гормонами, так как возможно проявление маскулинизирующих побочных эффектов.

Для лечения широко используют флюксиместерон и нандролон деканоат. Первому препарату отдают большее предпочтение, так как при проявлении побочного влияния лечение можно прервать.

В последнее время вместо ААС для лечения рака молочной железы все чаще используют новые антиэстрогенные препараты, ингибиторы ароматазы и селективные модуляторы эстрогенных рецепторов. В настоящее время рак поддается лечению препаратом под названием «Нольвадекс». Его используют в сочетании с ингибитором ароматазы («Аримидекс», «Фемара»).

ААС в Америке все еще могут применяться для лечения рака груди. И чаще всего их используют именно тогда, когда лечение одними антиэстрогенными препаратами оказывается малоэффективным.

Уменьшение фибринолитической активности

Андрогенно-анаболические стероиды применяются для лечения патологий в свертывающей системе крови, в частности с целью уменьшения фибринолитческой активности. Что это такое? Кровь, за счет входящих в нее факторов, свертывается и разрушает образовавшиеся кровяные сгустки. Последний процесс называется фибринолизом. В совокупности эти два противоположных явления представляют кровоостанавливающий баланс. Нарушения в данной системе приводят к серьезным последствиям.

Результатом снижения фибринолитической активности является гиперкоагуляция (чрезмерная свертываемость крови), которая может привести к инфаркту, инсульту, тромбоэмболии. Применение 17-альфа алкилированных ААС в виде таблеток способствует увеличению фибринолитической активности, что становится полезным для больных, страдающих патологий, которая связана с недостатком антитромбина III или избытком фибриногена. Для лечения данного недуга в Америке использовали «Стенозолол». Дозировка подбиралась врачом с учетом индивидуальных особенностей каждого пациента. Препараты в виде инъекций и таблетированные неалкилированные ААС не обладают выраженным фибринолитическим эффектом.

Мужское бесплодие

Несколько реже препараты ААС назначаются с целью лечения мужского бесплодия. Андрогены могут поспособствовать увеличению концентрации спермы, изменить ее качество, а также количество в клетках Лейдига. Все эти факторы приводят к увеличению шанса зачать ребенка. Для этого используют препарат под названием «Провирон» в виде таблеток, несмотря на то, что его не одобряют к применению в Америке. Связано это, прежде всего с тем, что ААС влияют на уменьшение мужской фертильности.

Проблемы с ростом

Рост ребенка осуществляется под влиянием гормона соматотропина. Стероидные препараты благоприятным образом влияют на рост костей и мышечную массу. Именно поэтому ААС назначают детям для решения проблемы, связанной с низким ростом. Их назначают, когда зоны роста еще открыты, но линейный рост уже остановился. Именно в этот период воздействие ААС может благоприятным образом отразиться на увеличении роста. Изменение размера костей в длину может произойти при непосредственном анаболическом воздействии на клетки, а также косвенно посредством активизации ИФР – 1 и гормона роста. С этой целью применяются неароматизирующиеся стероиды.

Лечение проводится под наблюдением и с большой осторожностью, так как стероиды, помимо обычных побочных воздействий, могут повлиять на ускорение закрытия эпифизов. В Америке с этой целью применяется препарат «Оксандролон». Он стимулирует выработку гомона роста и принимается периодами продолжительностью до года. Дозировка подбирается врачом с учетом многих факторов со стороны пациента: веса, пола, возраста и др. Обычно назначается 2,5 мг в сутки. Результатом успешного лечения может быть значительный скачок в росте по сравнению с периодом до лечения. Но многие исследования, касающиеся данного препарата, не подтвердили его влияние на рост пациента. В чем не возникло сомнений, так это в краткосрочном увеличении роста, который отмечался во время приема ААС.

Женское либидо

В период менопаузы происходит снижение женского полового влечения. В Америке с целью устранения данной проблемы у женщин, а также остальных проявлений менопаузы назначается препарат «Метилтестостерон». Его микродозы входят в состав эстрогенных препаратов. Дозировка препарата составляет не более 2 мг в сутки.

Остеопороз

Разряжение костной ткани (остеопороз), которым страдают в большинстве случаев пожилые пациенты, успешно лечится с помощью стероидов. Преимущества данной терапии заключаются в активизации образования костных тканей, лучшем усвоении кальция и прекращении дальнейшего разрушения костей. Один из симптомов остеопороза – боль в костях. Препараты значительно уменьшают ее проявление. С остеопорозом чаще приходится сталкиваться женщинам в постклимактерическом периоде, что связано с изменениями, происходящими в гормональной сфере. Еще одна причина, приводящая к остеопорозу, длительное лечение кортикостероидными препаратами. Под их влиянием происходит резорбция (разряжение) и торможение образования новой костной ткани. Данный вид патологии называется глюкокортикостероидным остеопорозом.

Увеличить плотность костной ткани и уменьшить вероятность переломов возможно с помощью нандролона деканоата. Для женщин в период постменопаузы предусмотрена дозировка в 50 мг. Препарат следует употреблять на протяжении месяца. К заметным побочным эффектам от лечения относятся: гиперхолестеренемия (повышение уровня холестерина в крови) и вирилизация (чрезмерный рост волосяного покрова на различных участках тела, изменение тембра голоса). Менее заметны побочные явления, если лечение данными препаратами проводится у лиц, которые по возрасту старше 65 лет. Мужчинам медикамент назначается по 50 мг каждые 7-14 дней. Терапевтический эффект поддерживается длительным применением препарата на протяжении от полугода и более. Только регулярный, продолжительный прием средства позволит сделать костную ткань прочнее.

В Америке по поводу эффективности данного препарата против остеопороза мнения специалистов неоднозначны. Большинство медицинских организаций высказываются по поводу преобладания побочных над терапевтическими эффектами. Поэтому, на сегодня FDA не рекомендует применять нандролон в качестве основного средства для лечения остеопороза. Для того чтобы уменьшить боль при остеопорозе используется оксандролон. Его не назначают в качестве средства, виляющего на увеличение плотности костной ткани. В медицинских учреждениях других государств анаболические стероиды широко используют в составе комплексного лечения остеопороза.

Синдром Тернера и синдром Клайнфельтера

ААС могут применяться для лечения заболеваний, передающихся на генетическом уровне. Среди них частично поддается терапии известный синдром Клайнфельтера, встречаемый у мужчин и синдром Тернера, который проявляется у женщин. Эти патологи связаны с отклонениями от нормального хромосомного набора XX или XY. Для мужчин с данным синдромом свойственно дряблое телосложение, у них недоразвиты половые органы (микроорхизм – маленькие яички), что влечет за собой бесплодие, чрезмерно развиты молочные железы (гинекомастия). Данным пациентом назначаются препараты ААС, с помощью которых можно повлиять на сексуальное функционирование и изменить телосложение.

Синдром Тернера привносит в физическое развитие женщин многочисленные отклонения, среди которых: деформация ушных раковин, характерные складки кожи в области шеи, низкий рост, расширенная грудная клетка, по форме напоминающая бочку, низкая линия роста волос. Поддержать темп роста, несколько изменить физические параметры возможно с помощью сочетанного воздействия гормона роста и анаболиков. В Америке с этой целью специалисты применяют «Оксандролон» в дозировке до 1 мг на кг веса в сутки.

Потеря веса и мышечной массы

Значительные потери мышечной массы хорошо поддаются лечению с помощью ААС.
По каким причинам происходит уменьшение мышечной массы? Длительное лечение гормональными препаратами (в частности кортикостероидами), значительные травмы, оперативные вмешательства, перенесенные инфекционные заболевания, длительный постельный режим с отсутствием адекватной нагрузки на мышечную ткань.

Вторичная потеря мышечной массы может быть и при обширных ожогах. ААС окажутся полезными и при резком похудении до состояния кахексии без явных причин. Доказано, что смертность велика среди людей, у которых недостаточный вес. Восстановление после оперативного вмешательства или перенесенного заболевания во многом связано со способностью организма человека поддерживать оптимальный вес. Значительной потери массы тела можно избежать с помощью стероидных препаратов, которые положительным образом влияют на синтез белка. Хороший терапевтический эффект будет заметен, если у пациента отсутствуют противопоказания и нет перекрестной ответной реакции с другими медикаментами.

Анаболические препараты универсальные, поэтому оказывают положительное влияние на мышечную массу и костную ткань. В США борьбу с потерей необходимой массы тела ведут с помощью препарата под названием «Оксандролон». Его назначают утром и вечером по 10 мг. С целью предупреждения проявления андрогенных эффектов женщинам, пожилым людям, пациентам в молодом возрасте назначаются низкие дозировки. Препарат назначается в период активного восстановления на протяжении одного месяца. При необходимости продолжительность его назначения может быть увеличена. В клиниках других стран применяется не только «Оксандролон», но и такие препараты, как: «Метандростенолон», «Станозолол», «Метенолон», «Нандролон».

При длительной кахексии (истощении) мышечные волокна теряют белок, а вместе с ним вес, энергичность и силу. Кахексия часто сопровождает такие заболевания, как ВИЧ и различные онкологические заболевания. Анаболические стероиды назначаются специалистами при некоторых заболеваниях, сопровождаемых истощением. Вопрос об использовании ААС при кахексии у больных раком остается нерешенным. В Америке у ВИЧ инфицированных сильное истощение лечится такими препаратами, как: нандролона деканоат, оксандролон и оксиметалон.

FDA четко не указывает на целесообразность введения данных препаратов, но практические исследования подтверждают, что нандролона деканоат, введенный в дозировке 150 мг через каждые 2 недели оказывает тоже воздействие, что и введенный в организм 18 ЕД ГР. При этом отмечается меньшее проявление побочных действий. В 2003 году «Оксиметолон» прошел успешно очередную фазу III клинических испытаний у ВИЧ инфицированных пациентов. При исследовании использовали такую же дозировку (100-150 мг в сутки), какую на протяжении длительного времени рекомендовали к назначению специалисты. В последнее время «Оксандролон» используется чаще, чем нандролона деканоат в лечении кахексии у ВИЧ положительных, так как препарат отличается высоким уровнем комфорта. Он назначается в дозировке 20-80 мг в сутки. Лучший терапевтический эффект был замечен при назначении препарата именно в данном терапевтическом диапазоне.

В заключение

Как видите, страшные и ужасные анаболики не являются наркотиками или ядом. Это обычные лекарственные препараты, которые помогают решать определенные вопросы со здоровьем. Однако, использование стероидов в больших дозировках с целью увеличения мышечной массы гарантирует целый набор побочных эффектов. Мы не советуем рисковать своим здоровьем ради дополнительных сантиметров на вашем бицепсе.